缬沙坦 血管紧张素II受体拮抗剂抗高血压药

邓文龙

缬沙坦

维基百科，自由的百科全书

缬沙坦
Valsartan.svg
系统（IUPAC）命名名称
(S)-3-methyl-2-[N-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)pentanamido]butanoic acid
临床数据
医疗法规       
US FDA: Valsartan
妊娠分级       
D级（经由人体试验或观察，发现会增加胎儿异常的危险性）
给药途径        口服
合法状态
合法状态       
处方药
药代动力学数据
生物利用度        25%
蛋白结合度        95%
生物半衰期        6小时
排泄        尿 30%, 胆道 70%
识别信息
CAS注册号        137862-53-4
ATC代码        C09CA03
PubChem        CID 60846
DrugBank        APRD00133
ChemSpider        54833 ✓
UNII        80M03YXJ7I ✓
ChEMBL        CHEMBL1069 ✓
化学信息
化学式        C24H29N5O3
摩尔质量        435.519 g/mol
SMILES显示▼
InChI显示▼
  (verify)

缬沙坦（英语：Valsartan），商品名“代文”，香港译为“狄奥蔓”、台湾译为“得安稳”（英语：Diovan）是一款血管紧张素II受体拮抗剂抗高血压类药物，该药物是起到使血管紧张素Ⅱ的I型(AT1)受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆水平升高，刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用，从而达到扩张血管降低血压的效果。[1] 在美国，缬沙坦是一款用于治疗高血压症、充血性心力衰竭、后心肌梗塞的药物。[2]
瑞士汽巴-嘉基公司研发生产的代文缬沙坦于1995年和1996年分别获得美国和欧洲的相关专利权，并于1996年7月首次在德国上市，此后陆续在欧洲、美国、日本上市。[3] 汽巴-嘉基公司与山德士公司在1996年合并成立了诺华公司。缬沙坦具有降血压效果持久稳定，毒副作用小的特点。据艾美仕市场研究公司（ims health）分析数据显示，2008年诺华公司的代文、复代文的销售额已达57.40亿美元。

目录  
1        用药
2        心肌梗死的争议
3        对其他疾病的功效
3.1        糖尿病
3.2        阿尔茨海默病
4        副作用
5        商业品牌
6        参见
7        参考资料
8        外部链接

用药
缬沙坦口服药片包括有40 mg、80 mg、160 mg或320 mg，常用剂量范围为每日40至320 mg。
在一些市场中还存在着40 mg、80 mg、160 mg剂量的缬沙坦胶囊。
复代文（缬沙坦氢氯噻嗪片、Diovan HCT）是一款缬沙坦与氢氯噻嗪的合剂，与缬沙坦不同的是，缬沙坦氢氯噻嗪片是高血压的专用药物，不可用于治疗充血性心力衰竭与后心肌梗塞。缬沙坦氢氯噻嗪片也是一款口服药物，剂量种类包括(缬沙坦/氢氯噻嗪 mg) 80/12.5、160/12.5、160/25、320/12.5和320/25。

心肌梗死的争议
《英国医学杂志》在2004年刊登过一期，血管紧张素受体阻滞剂是否可能会增加服用者心肌梗死的风险的文章，[4] 并于2006年在美国心脏协会的医学杂志上展开了辩论。[5][6]最终也未能就血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类药物是否会增加的趋势心肌梗塞共识，也没有实质性的证据表明，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类药物可以减少心肌梗死。
在长期应用评价（VALUE）试验中，氨氯地平较缬沙坦心肌梗死发病率更低(19%，P=0.02)，相同的降压幅度可以使减少心血管事件终点在同等水平。[7]
CHARM-alternative试验显示，尽管都为沙坦类药物，缬沙坦较坎地沙坦更易引发心肌梗死(52%，p=0.025)，[8]但是坎地沙坦对心力衰竭的治疗作用尚无知晓。[9]
事实在，由于AT1受阻，血管紧张素受体拮抗剂会自然的通过血管紧张素AT2受体介导。不幸的是，最近的数据表明，AT2受体刺激并没有以前预计的那么对身体有益。甚至有可能在某些情况下，会有害的助长心肌纤维化和肥大，并受到动脉粥样硬化和炎症的影响。[10][11][12]
对其他疾病的功效[编辑]
糖尿病
糖耐量受损的患者服用缬沙坦，可降低2型糖尿病的发病率。[13] 但是，绝对风险降低很有限（每年不到1％），控制饮食，运动或服用其他药物，可能会更好地保护患者的健康。在同一研究中发现，该药物并不能减少包括死亡在内的心血管疾病的发生。换言之，就是缬沙坦并没有使糖耐量受损的患者延长生命。
阿尔茨海默病[编辑]
2007年刊登在《临床研究杂志》（Journal of Clinical Investigation）上的一篇研究报告显示，缬沙坦对治疗与预防阿尔茨海默病具有一些功效，尽管这项研究只处于实验室阶段。 [14]

副作用
在一项2316名高血压患者中进行的安慰剂与代文缬沙坦对照试验中发现，缬沙坦的总不良事件发生率同安慰剂相似。孕妇不能使用该药物，在一个案例报告中，缬沙坦牵涉到一个死胎的案例。[15]
最常见的为，头痛、病毒感染、中性粒细胞减少；
不常见的有，上呼吸道感染、咽炎、鼻窦炎、失眠、性欲下降、眩晕、咳嗽、腹泻、腹痛、背痛、疲劳乏力、水肿；
非常罕见的有，鼻炎、血小板减少、超敏反应、血管炎、皮疹、瘙痒、关节痛、肌痛。

商业品牌
在美、欧、日，缬沙坦的市场是由诺华公司旗下的代文品牌所占领的；在巴基斯坦，市场由本土的Efroze化工旗下的Angiotan品牌所占有；在印度，市场被印度西普拉公司的Valzaar品牌所占据；诺华公司的另一品牌Tareg拥有着埃及市场。在中国市场中，诺华公司的代文占有大多数市场，而国产缬沙坦品牌以价格优势也占有了部分市场，常见品牌包括有怡方、霡欣、丽珠维可、缬克、佳菲、穗悦、托平等。

https://zh.wikipedia.org/wiki/%E7%BC%AC%E6%B2%99%E5%9D%A6



（華成旅行最便宜 03-3833-9823)

华成旅行社  欢迎来电咨询：

电话：03-5688-1863  / 03-3833-9823
FAX ：03-3833-9873  / 03-3834-5891

soft bank 电话：080-3084-4389   担当：小马  微信号：huacheng858
soft bank 电话：090-2172-4325   担当：小于  微信号：TYOSCL4325
soft bank 电话：080-3398-4381   担当：小郭  微信号：08034162275
soft bank 电话：080-3398-4387   担当：小李  微信号：huacheng4387
soft bank 电话：080-3398-4362   担当：小何  微信号：huacheng602
soft bank 电话：080-3398-4382   担当：小于  微信号：TYOSCL4325