唑吡坦（ゾルピデム）

顾汉现

思诺思

唑吡坦一般指思诺思

思诺思（酒石酸唑吡坦片），适应症为本品限用于下列情况下严重睡眠障碍的治疗 ：·偶发性失眠症·暂时性失眠症
药品名称酒石酸唑吡坦片
是否处方药处方药
药品名称思诺思
药品类型处方药、医保工伤用药
特殊药品精神药品
用途分类环吡咯酮类
目录
1成份
2性状
3适应症
4规格
5用法用量
6不良反应
7禁忌
8注意事项
9孕妇及哺乳期妇女用药
10儿童用药
11老年用药
12药物相互作用
13药物过量
14药理毒理
15药代动力学
16贮藏
17包装
18有效期
19执行标准
20批准文号
21生产企业
22委托企业
23包装企业
24核准日期
25修订日期
1成份

化学名称 ：双[N，N-二甲基-2-[6-甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑并[1，2- ]吡啶-3基]-乙酰胺]（2R，3R）-2，3-二羟丁二酸盐。
　　化学结构式：
　　


　　分子式 ：（C19H21N3O2）2·C4H6O6
　　分子量 ：765
2性状

本品为白色刻痕包衣片。
3适应症

本品限用于下列情况下严重睡眠障碍的治疗 ：
　　·偶发性失眠症
　　·暂时性失眠症
4规格

10mg。
5用法用量

口服给药
　　剂量
　　一般人群
　　应用本品治疗通常应使用最低有效剂量，不得超过最大治疗剂量。
　　成人常用剂量 ： 10 mg/片/日。
　　本品应在临睡前或上床后服用。
　　特殊人群
　　老年人
　　老年患者或肝功能不全的患者 ：剂量应减半即为5 mg。
　　每日剂量不得超过10 mg。
　　儿童
　　由于缺乏相应的临床研究资料，本品不应用于18岁以下的患者。
　　肝功能受损
　　因为在肝损伤患者中唑吡坦的清除和代谢降低，所以这些患者应该从5ml剂量开始用药，尤其应当慎用于老年患者。在成年人（65岁以下）中，只有在临床疗效不充分且药物耐受良好时，才可以将剂量增加至10mg。
　　治疗持续时间 ：
　　本品的治疗时间应尽可能短，最短为数天，最长不超过4周，包括逐渐减量期（见【注意事项】）。
　　应建议患者按下列方法接受治疗 ：
　　·对偶发性失眠（例如旅行期间），治疗2-5天。
　　·对暂时性失眠（例如烦恼期间），治疗2-3周。
　　很短期治疗的患者无需逐渐停药。
　　某些患者的服药时间可能需要超过4周，但必须首先对患者的情况进行谨慎和认真的评估后再做决定。

6不良反应

适当地采用以下CIOMS(国际医学组织理事会)频率分级：
　　非常常见≥10%：常见≥1%且<10%；不常见≥0.1%且<1%；罕见≥0.01%且<0.1%；非常罕见<0.01%；
　　未知：不能根据可用的资料作出评估。
　　有证据表明不良反应与使用的唑吡坦具有剂量相关性，尤其是对于某些CNS(中枢神经系统)事件。从理论上说，在就寝之前即刻或者已经就寝时服用唑吡坦可以减少这类事件。这类事件在老年患者中最为常见。
　　这些不良作用的发生依赖于药物剂量和患者个体的敏感性。
　　免疫系统异常
　　未知：首次服用本品初期可能出现过敏性休克(严重过敏反应)和血管性水肿(严重面部浮肿)。
　　精神异常
　　常见：幻觉、兴奋、噩梦
　　不常见：意识错乱状态、易激惹
　　未知：不安、攻击性、妄想、愤怒、行为异常、梦游症(服用本品可能引起睡眠综合症
　　行为，包括驾车梦游、梦游做饭和吃东西等潜在危险行为。详见【注意事项】梦游症
　　与相关的行为)、依赖性(停止治疗后可能发生停药症状或反跳反应)、性欲异常
　　大部分这些精神不良反应都与异常反应有关。
　　神经系统异常
　　常见：嗜睡、头痛、头昏、失眠症加剧、顺行性遗忘(遗忘反应可能引起不适当的行为)
　　未知：意识水平下降
　　眼部异常
　　不常见：复视
　　胃肠道异常
　　常见：腹泻、恶心、呕吐、腹痛
　　肝胆异常
　　未知：肝酶增高
　　皮肤和皮下组织异常
　　未知：皮疹、搔痒、荨麻疹、多汗症
　　肌肉骨骼和结缔组织异常
　　未知：肌肉无力
　　全身异常
　　常见：疲劳
　　未知：步态障碍、药物耐受、跌倒(主要发生在老年患者和不按照处方服用唑吡坦的患者中)

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ゾルピデムの全て【医師が教える睡眠薬のすべて】：

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顾汉现

ゾルピデム

ゾルピデムの構造
臨床データ
胎児危険度分類        
AU: B3
US: C
法的規制        
US: Schedule IV
POM (UK)[1], Schedule IV (International)
識別
ATCコード        N05CF02
KEGG        D08690
化学的データ
化学式        C19H21N3O

日本国内で処方されるマイスリー5mgの錠剤(旧・藤沢薬品工業時代のもの。同社のロゴが表示されている)

日本国内で処方されるマイスリー10mgの錠剤

後発医薬品の例
ゾルピデム（Zolpidem）は睡眠導入剤に用いられる化合物である。イミダゾピリジン系に分類されるため、非ベンゾジアゼピン系の薬剤である。脳のGABAA受容体のω1サブタイプに作用することで効果を示す。
目次  [非表示]
1 概要
2 開発
3 効能・効果
4 剤形
5 用法・用量
6 禁忌
7 作用機序
8 副作用
8.1 夢遊行動
8.2 救急医療の利用
8.3 がんや脳卒中などのリスク増加
8.4 他害
8.5 依存と離脱
9 意識障害回復の可否
10 脚注
11 参考文献
12 関連項目
概要[編集]
日本での先発品の商品名はマイスリーで、アステラス製薬が販売する。アメリカではアンビエン（Ambien）、欧州ではStilnoxとして販売される。
ゾルピデム酒石酸塩として薬剤に含有される。同じく睡眠導入剤としてゾピクロン（先発名・アモバン）、エスゾピクロン（先発名・ルネスタ）、トリアゾラム（先発名・ハルシオン）と同様に超短時間作用型であり、寝付きの悪さの改善薬として出される。
他害行為を誘発する傾向はアメリカで認可された睡眠薬ではトリアゾラムに次ぐ[2]。アメリカでは2013年に、女性ではゾルピデムの排出が遅いことから、推奨用量を5mgに半減した[3]。副作用には、夢遊行動、昼間の眠気、めまい、幻覚などがある[4]。骨折などの傷害リスクが高まる傾向がある[5]。台湾の国民保険データの解析によれば、脳卒中[6]、心筋梗塞[7]、癌[8]のリスク増加が見いだされている。
向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定されている[9]。日本では、医薬品医療機器等法に基づき処方箋医薬品でありまた習慣性医薬品に指定されている。麻薬及び向精神薬取締法における第3種向精神薬である[10]。日本の薬物乱用症例の中でも上位5位に入り乱用されやすい[11]。
開発[編集]
ゾルピデムは、フランスのサノフィ・サンテラボ社（現サノフィ）が開発し、1992年に世界で初めて販売が開始される。日本では2000年8月に藤沢薬品工業から発売されたが、山之内製薬に吸収合併されたため、現在は山之内の名称を改称したアステラス製薬が継承している。日本で2012年6月に、ゾルピデムの後発医薬品（ほとんどが、ゾルピデム酒石酸塩錠5/10mg「AA」などの名称で統一されている。「○○」は各メーカーの略号）も販売が開始されている。
効能・効果[編集]
不眠症に適応があるが、統合失調症及び躁うつ病に伴う不眠症は除く[12]。
なお、先述したように超短時間作用型の睡眠導入剤であるため、早朝覚醒（夜中に何度も目が覚めるなど）には用いられない。この場合は、ベンゾジアゼピン系などの中間作用型の薬（ニトラゼパムなど）が使用される。
成人は1日1回、就寝直前に服用する。服用後、ゾルピデムは速やかに胃腸から吸収され、0.8時間で血中濃度が最大なった後、速やかに減少する（消失半減期は2.1-2.3時間）[12]
血中濃度が最大になるまでの時間が非常に短く、また消失半減期も非常に短いため、翌朝に眠気や倦怠感などが残りにくいとされる。
剤形[編集]
5mgおよび10mgのフィルムコート錠。通常は「1シート10錠」だが、先発薬のマイスリーの場合は「1シート14錠」のタイプも存在する。
用法・用量[編集]
通常、成人には酒石酸ゾルピデムとして1回5mg - 10mgを就寝直前に経口投与する。なお、高齢者には1回5mgから投与を開始する。年齢、症状、疾患により適宜増減するが、最大量は1日10mgを超えてはいけない。
アメリカでは2013年には、女性のほうがゾルピデムの排出がゆっくりということから、推奨用量を5mgに半減した[3]。覚醒を必要とする作業に支障をきたさないようにし、運転事故のリスクを低減する目的である。
禁忌[編集]
重症筋無力症、急性狭隅角緑内障には禁忌となる。日本の添付文書では、禁忌よりも先に夢遊行動の警告が書かれているがこれについては、副作用の項にて後述する。
作用機序[編集]
GABAA受容体複合体のベンゾジアゼピン結合部位（ωサブタイプ）に作用し、γ-アミノ酪酸 (GABA) の作用を増強する。ω受容体には2つのサブタイプがあり、ω1サブタイプは催眠鎮静作用に、ω2サブタイプは抗痙攣作用、抗不安作用及び筋弛緩作用に深く関与しているものと考えられている。ゾルピデムは、他のベンゾジアゼピン系睡眠導入剤と比較してω1選択性が高く、催眠鎮静作用に比べて、抗不安作用、抗痙攣作用や、筋弛緩作用が弱いのが特徴とされる。また、ベンゾジアゼピン系睡眠薬に比べて反復投与による耐性や依存は形成されにくいが、耐性が生じることはあるため、連用によって効き目が落ちてくる場合はある。
とはいうものの、従来のベンゾジアゼピン系と比較して、やや高い選択性という程度である[13]。
副作用[編集]
一般的な副作用としては、起床後の眠気やふらつき、倦怠感などが挙げられる。稀に生ずる重大な副作用としては、依存の形成、呼吸抑制、一過性前向性健忘などがある。
日本や添付文書に夢遊行動の警告が書かれている[12]。アメリカでも同様である。

详细：

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3 ... 4%E3%83%87%E3%83%A0