Sci Tra Med:新型药物成功靶向治疗乳腺癌 SR抑酪蛋白激酶

邓文龙

Science Translational Medicine：新型药物成功靶向治疗乳腺癌

2015-12-18 10:14



2015年12月18日讯/生物谷BIOON/一项新的研究发现了一种强有力的新型治疗方法来治疗不易治愈的乳腺癌。

这项研究指出了一种叫做酪蛋白激酶1δ(CK1δ)的酶， 它是一种关键的增长调节器，新型的治疗目标。增长的CK1δ表达对乳腺癌来说非常常见，包括难以治疗的亚型称为“三阴性乳腺癌”(这些癌症不受雌激素、孕激素或her - 2 / neu基因(即人类表皮生长因子受体2)的控制)影响了10-20%的乳腺癌患者。

“我们的研究结果证实，异常的CK1δ调节通过激活β连环蛋白促进乳腺癌中的肿瘤生长，” Duckett副教授说，“然而，最好的消息是我们利用Bill Roush实验室已经能够用高度选择性和强力的CK1δ抑制剂治疗CK1δ表达的乳腺癌，从而触发肿瘤细胞快速的死亡。”

研究开始时团队已经知道β连环蛋白是许多癌症的致癌基因，但还不清楚在这些类型的乳腺癌中为什么β连环蛋白会被激活，它们缺乏典型的突变通路。研究人员怀疑CK1δ可能会过表达。他们的实验表明确实如此。

为了确认新目标，研究使用Roush实验室药物SR- 3029。SR- 3029在动物模型和乳腺癌患者的肿瘤组织中非常成功地阻止了肿瘤的生长。

“SR- 3029从癌细胞中去除了β连环蛋白从而杀死肿瘤组织。”Duckett解释道。“用SR- 3029治疗癌症，尤其是乳腺癌是一个非常有前途的战略目标，但缺乏有针对性的治疗方案。”

“这些结果只是冰山一角，”Roush补充道， “SR- 3029抑制剂在许多不同的癌症进行了研究，我们希望这个平台可以转化为临床应用。”（Bioon.com）



http://news.bioon.com/article/6676316.html  L



HER2/neu  -维基百科，自由的百科全书：

https://zh.wikipedia.org/wiki/HER2/neu

邓文龙

Therapeutic targeting of casein kinase 1δ in breast cancer

Laura H. Rosenberg1,2, Marie Lafitte1, Victor Quereda1, Wayne Grant1, Weimin Chen1, Mathieu Bibian3, Yoshihiko Noguchi3, Mohammad Fallahi4, Chunying Yang5,6, Jenny C. Chang7, William R. Roush3, John L. Cleveland5,6 and Derek R. Duckett1,*

New way to target breast cancer Casein kinase 1δ (CK1δ) is a protein that helps regulate a variety of cellular processes and is overexpressed in a large percentage of breast and other cancers. Rosenberg et al. show that CK1δ contributes to the growth of breast tumors by activating the Wnt signaling pathway, which is carcinogenic, and that it can be inhibited by RNA interference or by a small-molecule drug. Treatment with a small-molecule inhibitor of CK1δ, called SR-3029, was effective at reducing the growth of breast cancer in multiple mouse models without any signs of major toxicity, suggesting that this therapeutic approach may be a good candidate for testing in human patients.