新型镇静催眠药的特点

长江

新型镇静催眠药的特点

(2007-4-5)

㈠   唑吡坦（zolpidem）亦称为思诺思（Stilnox）化学名称为酒石酸唑吡坦，为非苯二氮卓类镇静剂，属咪唑吡啶类。

    口服后吸收迅速，给药0.5－2小时血药浓度达峰值。长期给药后吸收相似，推荐剂量下给药无蓄积作用。进食可延迟吸收。。其清除半衰期短，平均2.5小时。老年人则相应延长。肝硬化患者则延长到9.9小时，故对于肝功能受损患者唑吡坦应该从5 mg剂量开始，并注意观察。肾功能受损患者药代动力学与正常人无显著差异。大量的临床研究表明，唑吡坦可保持正常的睡眠结构。对于NREM睡眠和REM睡眠结构无明显影响。使总睡眠时间延长，夜醒次数减少，夜醒时间缩短。对入睡困难、易醒、多梦等症状有肯定的疗效。

    不良反应与个体敏感性有关。偶有眩晕、疲倦恶心．呕吐、头痛。。三环类抗抑郁药和乙醇与本品合用时可能加重其不良反应。注意事项：与所有镇静药物一样，使用本品需谨慎。服药后避免开车、机械操作等需要精神集中和运动协调的工作。因其对精神运动有影响故不应与乙醇台用。由于药物起效快，患者应在完成睡眠前的准备工作（洗脸、刷牙等）后，上床就寝时服用，以防跌倒。本品与中枢抑制剂同时使用时应减少剂量。乙醇依赖者可增加其药物依赖的可能性。老年人或体质虚弱者，起始量应从5mg开始，不超过10 mg。用本品虽无不良反应，但不主张长期使用，重症肌无力患者可能加重肌肉疲劳。15岁以下儿童、孕妇、哺乳者不宜服用。剂量与用法：片剂10 mg，催眠5～10 mg，临睡前口服。

㈡   佐匹克隆（zolpiclone）亦称为吡嗪哌酯、忆梦返。
    化学结构与苯二氮卓类不同，但具有类似的镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥作用，但作用较弱。本品口服后吸收迅速，血药浓度达峰值时间为1～2小时。本品主要用于催眠，7.5mg作用与三唑仑0.25mg相等。哺乳期妇女和心肺功能不全者禁用。老年人与肝功能不全者慎用或减量。由于本品对快速眼动睡眠的影响较少、所以较少出现宿醉现象。

剂量及用法；催眠7.5 mg，临睡前口服。规格：片剂7.5mg，15mg。

㈢   扎来普隆 (zaleplon, sonata) 是非苯二氮卓类催眠药，具有镇静催眠、肌肉松弛．抗焦虑和抗惊厥作用。
   
    药物清除半衰期为0.9～1.1小时，达血浆峰浓度时间和清除半衰期与口服剂量无关。
用于成人失眠的短期治疗。能够缩短人睡潜伏期增加总睡眠时间。不影响驾驶能力，而目能明显改善前半夜的睡眠质量，次日无宿醉作用 不出现反跳性失眠。

    不良反因与所用剂量有关。主要为头痛、嗜睡、眩晕。40mg大剂量单次用药时，可导致语言功能下降、记忆力减退；20 mg剂量可使语言、学习、记忆能力略微降低；本品孕妇慎用，严重肝功能损害着慎用。与其他中枢神经抑制剂合用，可导致抑制作用相加。

    剂量与用法：睡前或夜间难眠时服用。成人剂量为10 mg，衰老或虚弱的患者可减至5 mg；正在使用西咪替丁治疗或轻中度肝损害患者也应减量至5 mg。治疗时间为7～10天。剂型与规格：胶囊剂 5 mg，10 mg。