Sci:胃中释放胰岛素的药物胶囊取代传统药物注射 降解排出

邓文龙

Science：治疗2型糖尿病新策略！在胃部中释放胰岛素的药物胶囊有望取代传统的药物注射

2019-02-12 16:47

2019年2月12日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自美国麻省理工学院和丹麦诺和诺德公司的研究人员开发出一种可用于递送口服型胰岛素的药物胶囊，从而有可能取代2型糖尿病患者每天必须对自己进行的胰岛素注射。这种药物胶囊大概有蓝莓那么大，内含一根由压缩胰岛素制成的小针。在这种药物胶囊到达胃部后，通过这根小针进行胰岛素注射。在动物试验中，他们证实他们能够递送足够多的胰岛素，由此降低下来的血糖水平与通过皮肤注射降低到的血糖水平相当。他们还证实这种药物胶囊还能够适用于递送其他的蛋白药物。相关研究结果发表在2019年2月8日的Science期刊上，论文标题为“An ingestible self-orienting system for oral delivery of macromolecules”。论文通讯作者为麻省理工学院的Robert Langer博士和Giovanni Traverso博士。论文第一作者为麻省理工学院研究生Alex Abramson。



图片来自Ania Hupalowska, Alex Abramson, Muhammad Mahdi Karim。

Langer说，“我们真地希望这种新型胶囊有朝一日能够帮助糖尿病患者，以及可能能够帮助任何需要治疗但如今仅能够通过注射或灌注给药的人。”

自我定位

几年前，Traverso、Langer及其同事们开发了一种涂有许多微针的药丸，这些微针可被用来将药物注射到胃部或小肠的内壁中。对这种新的胶囊而言，这些研究人员将这种设计变更为仅有一根针，这样就让他们避免将药物注射到胃内部，在那里，这些药物在产生任何影响之前会被胃酸分解掉。这根针的针尖是由将近100%的压缩冻干胰岛素制成，采用的工艺与制造药片的工艺相同。这根针的针筒由另一种生物降解材料制成，并不进入胃壁。

在这种胶囊内部，这根针连接到压缩弹簧上，由糖制成的圆盘将这种压缩弹簧固定就位。当吞下这种胶囊时，胃部中的水溶液溶解这种糖圆盘，从而释放这种压缩弹簧并将针尖注射到胃壁中。

鉴于胃壁没有疼痛感受器，这些研究人员认为患者无法感受到这种注射。为了确保将药物注入胃壁，他们对他们的系统进行改进，这样就可确保无论这种胶囊如何进入胃部中，它都能够自我定位，并让针尖与胃壁接触。

这些研究人员从豹龟（leopard tortoise）的自我定位特征中汲取灵感。豹龟是在非洲发现的，它的外壳有一个高而陡峭的圆顶，如果它仰面朝天，它能够进行自我调整。他们利用计算机建模为给他们的这种胶囊提供了这种形状的变体，即使在胃的动态环境中也可能够重新定位。

一旦将针尖注入胃壁，胰岛素就会以这些研究人员在制备这种胶囊的过程中能够控制的速率进行溶解。在这项新的研究中，所有的胰岛素需要大约一个小时才能被完全释放到血液中。

对患者来说更容易

在猪体内的测试中，这些研究人员发现他们能够成功地递送高达300微克的胰岛素。最近，他们已能够将胰岛素剂量增加到5毫克，这与2型糖尿病患者需要注射的剂量相当。

在这种胶囊释放它的内含物后，它能够无害地通过消化系统。这些研究人员并未发现这种胶囊存在任何副作用，毕竟它由生物降解聚合物和不锈钢成分制成。

这些研究人员如今正在进一步开发这种技术并优化这种胶囊的制造工艺。他们认为这种类型的药物递送可能适用于通常必须注射的任何蛋白药物，比如用于治疗类风湿性关节炎或炎症性肠病的免疫抑制剂。它也可能适用于核酸，比如DNA和RNA。

Traverso说，“我们的动机是让患者更容易服用药物，特别是需要注射的药物。一种经典的药物是胰岛素，不过还有很多其他药物。”（生物谷 Bioon.com）

参考资料：

A. Abramson el al. An ingestible self-orienting system for oral delivery of macromolecules. Science, 2019, doi:10.1126/science.aau2277.

http://science.sciencemag.org/content/363/6427/611

http://news.bioon.com/article/6733496.html



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