Nat:治疗糖尿病和肥胖的新型药物 肽 受体 降血糖

顾汉现

Nature：重磅！科学家有望开发出治疗糖尿病和肥胖的新型药物！

2018-03-01 23:32

2018年3月1日 讯 /生物谷BIOON/ --近日，一项刊登在国际杂志Nature上的研究报告中，来自澳洲莫纳斯大学的研究人员通过研究阐明了主要糖尿病和肥胖药物靶点的大部分区域是如何被激活的，相关研究或为后期科学家们开发治疗疾病的新型疗法提供新的希望和思路。

图片来源：Monash University

文章中研究人员在名为GLP-1R的关键药物靶点中鉴别出特殊的区域，该区域对于天然激素和潜在的药物会产生不同的反应，从而就会引发临床前疾病模型机体出现差别效应；研究者Denise Wootten说道，相关研究就能帮助我们改变潜在的新药来捕获信号通路中的有益差别，从而或能更好地治疗疾病。

糖尿病是一种广泛的慢性疾病，其会诱发机体器官衰竭和死亡，该疾病在全球范围内影响着大约10%的人群，而且随着人群肥胖率的不断增加，糖尿病的发病率也在不断上升，在澳大利亚，其土著居民和托雷斯海峡岛居民的糖尿病发生率也很高。诸如艾塞那肽和利拉鲁肽等常见的糖尿病药物常常能通过GLP-1R受体，模拟受体的天然激素来发挥作用，而靶向作用GLP-1Rs的药物常常也被批准用来治疗肥胖，并在临床试验中用来治疗神经变性疾病，包括阿尔兹海默病和帕金森疾病等。

然而，截止到目前为止，研究人员并没有阐明这些药物和受体之间相互作用的具体过程；研究者Sexton表示，这些药物常常能通过GLP-1R受体来表现出不同的作用机制，而这些差异也会导致不同的治疗效应；最近研究人员发现的药物艾塞那肽的类似物—艾塞那肽-P5（exendin-P5）就是其中一种激动剂，相比被批准的GLP-1R药物而言，其能以不同的方式与受体进行相互作用。

最近研究人员发现，艾塞那肽-P5能够降低糖尿病动物模型机体中的血糖水平，其或许能以一种截然不同的作用模式来更好地控制患者机体的血糖，从而更好地治疗患者；当然后期研究人员还需要进行更为深入的研究来寻找糖尿病和肥胖症的新型疗法。（生物谷Bioon.com）

原始出处：

Yi-Lynn Liang, Maryam Khoshouei, Alisa Glukhova, et al. Phase-plate cryo-EM structure of a biased agonist-bound human GLP-1 receptor–Gs complex. Nature (2018). DOI: 10.1038/nature25773

https://www.nature.com/articles/nature25773

http://news.bioon.com/article/6718222.html



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