Science：可增强药物疗效的人工酶催化剂

邓文龙

Science：可增强药物疗效的人工酶催化剂

来源：生物谷作者：T.Shen2012-10-10 23:34:05

2012年10月10日 讯 /生物谷BIOON/ --近日，普林斯顿大学的研究者在国际杂志Science上报道说，他们开发出了一种人造酶，其可以扮演催化剂的角色来以特定的氢原子来替代药物分子中的氟原子。这种替换将会使得药物分子更加稳定，而且使药物分子对于肝脏的酶类更加耐受，一般情况下，肝脏的酶类可以抑制药效并且产生毒性物质。

研究者Groves表示，用氢原子替代氟原子可以改变肝酶修饰药物的能力，肝脏的酶类通常可以破坏药物，影响其药物疗效。这种新型的人造酶可以帮助研究者开发出新型药物，甾类物质可以和荷尔蒙替代疗法一样来发挥抗炎疗效。包括孕酮等在内的类固醇激素也可以通过氟化作用改善其效果。这种新型人造酶也可以产生许多药物的放射性同位素示踪剂，其可以进行医疗成像，来更深入地理解药物如何在机体工作。

这种人造酶的结构类似于肝脏酶类-细胞色素P450，P450可以以氢原子代替氧原子，同样地，这种人造酶可以使用金属锰作为中央原子，因为锰的催化类似于人类肝脏酶类的某些行为。在新药开发中，使用这种新型的催化剂，研究者们可以使用氯化银来代替基础物质-氟气，而氟气在反应中可以和大量原子进行重复反应，而且其极易爆炸。

相关研究成果由美国国家科学基金会提供资助。

http://www.sciencemag.org/content/337/6100/1322