Nat:定制肽药物开发取得重大进展 小分子稳定穿透大特异

邓文龙

Nature：定制肽药物开发取得重大进展

这些肽能够拥有相当棒的药物性质：将小分子药物的稳定性和组织穿透性与更大的蛋白药物的特异性结合在一起

来源：生物谷 2016-10-19 22:45

2016年10月19日/生物谷BIOON/--在一项新的研究中，来自澳大利亚昆士兰大学分子生物科学研究所和美国华盛顿大学蛋白设计研究所的研究人员在世界上首次从头制造出量身定制的高度稳定的限制性肽，这一进步预计有助改进药物设计和开发环境友好性的杀虫剂。相关研究结果近期发表在Nature期刊上，论文标题为“Accurate de novo design of hyperstable constrained peptides”。

肽---自然出现的氨基酸链---在药物开发中是高度有用的，但是它们是不稳定的。

研究人员设计出超稳定的能够用于一系列生物技术应用中的肽骨架。

论文通信作者、华盛顿大学蛋白设计研究所教授David Craik说，这些肽能够拥有相当棒的药物性质：将小分子药物的稳定性和组织穿透性与更大的蛋白药物的特异性结合在一起。

Craik教授说，“一般而言，肽要比传统的‘小分子’药物具有更好的特异性，这意味着它们具有更少的副作用和更强的疗效。”

“在此之前，科学家们不得不依赖天然肽来提供药物骨架，这意味着他们的研究会受限于具有一种特定形状和化学特征的天然肽的可获得性。”

“通过与来自华盛顿大学的David Baker教授团队合作，我们开发出一种新方法：我们能够将这些肽进行修饰，产生几乎任何一种形状，并且促进它们获得有用的化学特征和抵抗生物降解。”

“这是一项重大进步，为肽研究开辟新的道路，并且预计会产生全球重大的影响。”（生物谷 Bioon.com）

Accurate de novo design of hyperstable constrained peptides

Gaurav Bhardwaj,        Vikram Khipple Mulligan,        Christopher D. Bahl,        Jason M. Gilmore,        Peta J. Harvey,        Olivier Cheneval,        Garry W. Buchko,        Surya V. S. R. K. Pulavarti,        Quentin Kaas, Alexander Eletsky,        Po-Ssu Huang,        William A. Johnsen,        Per Jr Greisen,        Gabriel J. Rocklin, Yifan Song,        Thomas W. Linsky,        Andrew Watkins,        Stephen A. Rettie,        Xianzhong Xu,        Lauren P. Carter,        Richard Bonneau,        James M. Olson,        Evangelos Coutsias,        Colin E. Correnti, Thomas Szyperski,        David J. Craik        & David Baker

doi:10.1038/nature19791

http://www.nature.com/nature/jou ... ll/nature19791.html



http://news.bioon.com/article/6691383.html