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发表于 2015-8-10 19:04:06
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米诺环素
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米诺环素(Minocycline),又称二甲胺四环素或美满环素,是一种广谱抗菌的四环素类抗生素。能与tRNA结合,达到抑菌的效果。米诺环素比同类药物具有更广的抗菌谱,具有抑菌活性。抗菌谱与四环素相近,对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌和革兰阴性菌中的淋病奈瑟球菌均有很强的作用;对革兰阴性杆菌的作用一般较弱;对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。
药品名称米诺环素
别 名二甲胺四环素,二甲胺四环素
外文名称Minocycline
药品类型西医药物
目录
1基本概述
2产品简介
▪ 药理作用
▪ 动力学
▪ 药理毒理
▪ 适应症状
▪ 药物相互作用
▪ 不良反应
▪ 副作用
▪ 禁忌
▪ 注意事项
▪ 用法用量
▪ 孕妇用药
▪ 儿童用药
3相关制剂
▪ 盐酸盐
▪ 胶囊制剂
4药品应用
▪ 关节炎
▪ 鼻窦炎
▪ 皮肤性病
5相关新闻
1基本概述
米诺环素为半合成的四环素类抗生素,抗菌谱与四环素相近,具有高效和长效性质,在四环素类中本品抗菌作用最强。米诺环素主要用于治疗痤疮和其他皮肤感染,半衰期长,给药次数较其他药物少,使用方便。尽管具有广谱抗菌作用,但由于其副作用,应用受到很大限制。
药理毒理
【药理】
该品为半合成四环素类广谱抗生素,具高效和长效性,在四环素类抗生素中,该品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄
荨麻疹
荨麻疹
色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用;对革兰阴性杆菌的作用一般较弱;该品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。由于滥用四环素类抗生素,现大多数常见革兰阳性和阴性菌均对该品耐药。该品的作用机制是与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。该品系抑菌药,但在高浓度时,也具有杀菌作用。
【毒理】
该品能导致实验动物(大鼠、狗和猴)的甲状腺变为黑色。大鼠给予该品进行慢性治疗,结果导致甲状腺肿,甚至甲状腺瘤。该品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。
适应症状
该品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对该品敏感的病原体引起的下列感染:1.败血症、菌血症。2.浅表性化脓性感染:毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外阴炎、创伤感染、手术后感染等。3.深部化脓性疾病:乳腺炎、淋巴管(结)炎、颌下
中枢神经
中枢神经
腺炎、骨髓炎、骨炎。4.急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。5.痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。6.腹膜炎。7.肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病。8.中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。9.梅毒。
主要用于克立次体病、支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布氏杆菌病(与链霉素联合应用)等。对大肠杆菌、产气杆菌、志贺杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌等敏感菌株所致的系统或局部感染也可应用。此外,对淋球菌、梅毒和雅司螺旋体、李司忒菌、梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、梭杆菌所致感染,当患者不耐青霉素时,可考虑用该品(或其他四环素类)。对于链球菌的敏感菌株所致感染也可考虑用该品。至于金黄色葡萄球菌则大部分菌株对本类药物耐药。此外,该品尚可用于阿米巴病的辅助治疗。与四环素或多西环素相似,主要用于座疮、酒糟鼻以及淋病、沙眼衣原体所致的性传播性疾患。该品虽然对某些耐药菌所致的泌尿系、呼吸系及软组织感染、脑膜炎球菌带菌者、中耳炎、鼻窦炎等均具一定疗效,但因其不良反应较多,使临床应用受到很大限制。
用法用量口服,成人一般首次剂量200mg,以后每12小时口服100mg、也可首次剂量以后,每6小时口服50mg、口服吸收好,不受食物影响,可饭后服、参见西多环素。一般感染:成人首剂口服0、2g,以后每12h服0、1g,饭前或饭后服用。用于痤疮的全身疗法:1次口服50mg,每日2次,连续服用6周为一疗程,最长疗程可达12周。用于淋病:每次0、1g,每日3次,10日为一疗程。口服剂量不宜过大,可在饭后服用。
药物相互作用
1.由于该品能降低凝血酶原的活性,故该品与抗凝血药合用时,应降低抗凝血药的剂量。
2.由于制酸药(如碳酸氢钠)可使该品的吸收减少、活性降低,故该品与制酸药应避免同时服用。
3.该品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时,可形成不溶性络合物,使该品的吸收减少。
4.降血脂药物考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与该品合用时,
细胞
细胞
可能影响该品的吸收。
5.由于巴比妥类、苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使该品血药浓度降低,故合用时须调整该品的剂量。
6.全麻药甲氧氟烷和该品合用可导致致命性的肾毒性。
7.由于该品能干扰青霉素的杀菌活性,所以应避免该品与青霉素类合用。
8.该品与强利尿药(如呋塞米等)合用可加重肾损害。
9.该品与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用可加重肝损害。
10.该品和口服避孕药合用,能降低口服避孕药的效果。
不良反应
1.菌群失调:该品引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏,也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。
2.消化道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎等;偶可发生食管溃疡。
3.肝损害:偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高、呕血和便血等,严重者可昏迷而死亡。
4.
泌尿系统
泌尿系统
肾损害:可加重肾功能不全者的肾损害,导致血尿素氮和肌酐值升高。
5.影响牙齿和骨发育:该品可沉积于牙齿和骨中,造成牙齿黄染,并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。
6.过敏反应:主要表现为皮疹、荨麻疹、药物热、光敏性皮炎和哮喘等。罕见全身性红斑狼疮,若出现,应立即停药并作适当处理。
7.可见眩晕、耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等前庭功能紊乱(呈剂量依耐性,女性比男性多见),常发生于最初几次剂量时,一般停药24~48小时后可恢复。
8.血液系统:偶有溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。
9.维生素缺乏症:偶有维生素K缺乏症状(低凝血酶原症、出血倾向等)、维生素B族缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)等。
10.颅内压升高:偶见呕吐、头痛、复视、视神经乳头水肿、前囟膨隆等颅内压升高症状,应立即停药。
11.休克:偶有休克现象发生,须注意观察,如发现有不适感、口内异常感、哮喘、便意、耳鸣等症状时,应立即停药,并作适当处理。
12.皮肤:斑丘疹、红斑样皮疹等;偶见剥脱性皮炎、混合性药疹、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。长期服用该品,偶有指甲、皮肤、粘膜处色素沉着现象发生。
13.其他:偶有头晕、倦怠感等。长期服用该品,可使甲状腺变为棕黑色,甲状腺功能异常少见。罕见听力受损。
注意事项
4.由于可致头晕、倦怠等,汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用该品。
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