自然:新发现开发治神经障碍和精神疾病药物 GABA受体

邓文龙

作者：Ryan Hibbs 来源：《自然》

发布时间：2018/7/23 10:54:23

新发现有助开发治疗神经障碍和精神疾病药物

大脑中的快速抑制性神经传递主要由神经递质GABA及其突触靶标GABA-A受体介导  GABA受体的功能障碍导致神经障碍和精神疾病，包括癫痫，焦虑和失眠

近日，《自然》杂志在线发表的一项研究报告了γ-氨基丁酸A型受体（GABA-A受体）的结构，该受体具有调节各种医用药物和毒品的作用，也是神经障碍和精神疾病的治疗靶标。研究人员表示，这些发现或有助于未来开发药物治疗这些疾病。

大脑中的快速抑制性神经传递主要由神经递质GABA及其突触靶标GABA-A受体介导。GABA-A受体对于中枢神经系统的精神活动具有重要影响，如果它发生功能异常，则可能引发癫痫、焦虑和失眠等疾病。该受体也是巴比妥类药物、麻醉药、乙醇、苯二氮 类药物地西泮和阿普唑仑等药物的靶标。

美国得克萨斯大学西南医学中心的Ryan Hibbs及同事利用冷冻电镜确定了与GABA和氟马西尼（药品过量解毒剂）结合的GABA-A受体的结构，阐明了苯二氮类药物如何影响该受体。他们还揭示了可能代表了潜在的药物开发靶点的GABA-A受体蛋白亚基之间特定接口的位点。

这项研究有望进一步加深人们对于半胱氨酸—环受体家族成员的理解，帮助开发靶向GABA-A受体的药物。（来源：中国科学报 鲁亦）

https://www.nature.com/articles/s41586-018-0255-3

http://paper.sciencenet.cn/htmlpaper/201872310542393546760.shtm



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