解热镇痛药

顾汉现

解热镇痛药

解热镇痛药，为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。因此，本类药物又称为解热镇痛抗炎药。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类。

中文名解热镇痛药
药理作用解热、镇痛
别    称热镇痛抗炎药
类    型非甾体类抗炎药类
分    类水杨酸类等
注意事项不可滥用或加大剂量应用
目录
1简介
2水杨酸类
▪ 水杨酸类
▪ 阿司匹林
▪ 赖氨酸阿司匹林
3苯胺类
4吲哚衍
▪ 吲哚美辛
▪ 舒林酸
5丙酸类
6抑制剂
▪ 简介
▪ 美洛昔康
▪ 塞来昔布
▪ 尼美舒利
7抗炎药
8注意



5丙酸类

丙酸类衍生物
丙酸类衍生物（propionic acid derivatives）为临床应用较广的NSAIDs.常用药物包括萘普生（naproxen）,布洛芬（ibuprofen）,非诺洛芬（fenopofen）,酮布芬（ketoprofen）,氟苯布洛芬（flurbiprofen）等（此类药物的化学结构见图20-2）.
　　
【体内过程】本类药物口服吸收迅速而完全，吸收量较少受食物和药物影响.血浆蛋白结合率高，主要经肝脏代谢，肾脏排泄.
【不良反应】少数患者有皮肤黏膜过敏，血小板减少，头痛，头晕及视力障碍等不良反应.
丙酸类
【药理作用与临床应用】本类药物为非选择性COX抑制剂.作用强大，抗炎作用突出，各药除效价存在差别外，其他药理学性质非常相似.其中naproxen的效价强度为aspirin的20倍，ibuprofen和fenopofen的效价强度与aspirin相当.但胃肠反应发生率低于aspirin.患者服用本类药物的耐受性明显优于aspirin和吲哚类NSAIDs.临床主要用于风湿性关节炎，骨关节炎，强直性关节炎，急性肌腱炎，滑液囊炎等，也可用于痛经的治疗.

http://baike.baidu.com/view/26793.htm?fr=aladdin

顾汉现

布洛芬片

布洛芬片，适应症为适用于：1.缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，无病因治疗及控制病程的作用。2.治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。 3.急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。 4.对成人和儿童的发热有解热作用。

3用法与用量

1.成人常用量：口服：①抗风湿，一次0.4g～0.6g，每日3～4次，类风湿关节炎比骨性关节炎用量要大些。②轻或中等疼痛及痛经的止痛，一次0.2～0.4g，每4～6小时1次。成人用药最大限量一般为每日2.4g。
2.小儿常用量：口服一次按体重5～10mg/kg，每日3次。
3.搽剂外用。
【常见制剂与规格】
1.布洛芬片：①100mg；②200mg；③400mg。
2.布洛芬缓释胶囊：300mg。
3.布洛芬缓释片：200mg。
4.布洛芬泡腾片：100mg。
5.布洛芬搽剂：5ml:250mg。

9药理

1 药效学
1.1 布洛芬的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明，可能作用于炎症组织局部，通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用，由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制，使组织局部的痛觉冲动减少，痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。
2 药动学
2.1 口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2～2.1小时血药浓度达峰值，用量200mg，血药浓度为22～27μg/ml，用量400mg时为23～45μg/ml，用量600mg时为43～57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8～2小时。该品在肝内代谢，60～90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1%为原形物，一部分随粪便排出。

http://baike.baidu.com/view/210528.htm

http://baike.baidu.com/view/215752.htm?fr=aladdin



ロキソプロフェン

（丙酸类解热镇痛药）

IUPAC命名法による物質名
(RS)-2-{4-[（2-oxocyclopentyl）methyl]phenyl}propanoic acid
臨床データ
胎児危険度分類         ?
法的規制        Red Stripe（ブラジル）
投与方法        経口、経皮貼布
薬物動態的データ
血漿タンパク結合        97%
代謝        肝臓 グルコヌリド化
半減期        75分
排泄        腎臓
識別
CAS登録番号        68767-14-6
ATCコード        M01AE
PubChem        CID 3965
KEGG        D08149
化学的データ
化学式        C15H18O3
分子量        246.302g/mol
304.314 g/mol（ナトリウム塩）

ロキソニン60mg錠（第一三共）

ロキソニンS錠（第一三共ヘルスケア）
ロキソプロフェン（loxoprofen）は、プロピオン酸系の消炎・鎮痛剤。先発品として、ナトリウム塩が「ロキソニン」（Loxonin）の商品名で、第一三共が提供しているほか、後発医薬品として各社から発売されている。

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3 ... 5%E3%82%A7%E3%83%B3