Nature:静止和活跃GABAB受体的结构 两亚单元静开 1激闭

王兴

Nature：静止和活跃GABAB受体的结构

来源：Nature中文网 2013-12-12 9:55:06

关键词： 静止 活跃 GABAB受体 结构

人GABAB受体是一种G-蛋白耦合受体，介导抑制性神经传输物质GABA (γ-aminobutyric acid)的效应。GABAB受体以GBR1 和 GBR2亚单元的异二聚物的形式存在，这两个亚单元都是发挥功能所需要的。

在这篇文章中，作者首次发表了GBR1 和 GBR2的细胞外区域之间在apo (静止)形式和在与四个不同的竞争性拮抗物相结合的形式（活跃形式）下的一个异二聚复合物的X-射线晶体结构。这两个亚单元在静止时都有一个开放构形，只有GBR1在发生由激动剂诱导的受体激活时才闭合。

http://www.nature.com/nature/jou ... ll/nature12725.html