Nature:研究揭示激发态β2-肾上腺素受体的结构 G-蛋白偶联受

顾汉现

Nature：研究揭示激发态β2-肾上腺素受体的结构  G-蛋白耦合受体

来源：Nature中文网2013-10-24 10:29:33

关键词： 肾上腺素受体 β2AR

该研究报告了与不同激动剂（即BI167107、hydroxybenzyl isoproterenol和内源性激动剂“肾上腺素”）形成复合物的、完全具有活性的人β2-肾上腺素受体(β2AR)的三个结构。

β2AR是一种“G-蛋白耦合受体” (GPCR)，后者是很多临床药物作为作用目标的普遍存在的膜蛋白。我们对它们与其内源性激动剂相结合的分子过程及其激发效应蛋白的分子过程仍很不了解。

尽管所研究的三种激动剂在化学性质上具有多样性，但这三种激动剂都能稳定受体中高度相似的活性态。微妙的结构差别让我们对一个GPCR是怎样被多种激动剂激发的（这是对药物开发极为重要的一个现象）有了认识。

http://www.nature.com/nature/jou ... ll/nature12572.html