Nat Com:痛经药物可有效治疗阿兹海默症 甲灭酸t1/2 2H

邓文龙

Nat Common：痛经药物可有效治疗阿兹海默症

2016-08-25 15:28

（图片摘自www.sciencealert.com）

2016年8月25日 讯 /生物谷BIOON/ --最近，科学家们发现一类能够缓解痛经的药物“甲灭酸”还具有另外一个重要的功能：缓解小鼠的阿兹海默症状。

研究结果表明，具有阿兹海默症状的小鼠在接受了一个月左右的甲灭酸治疗之后，它们的大脑炎症反应以及记忆水平得到了显著的改善。如果该研究结果能够在人体水平重现的话，这将会提供新的一类治疗阿兹海默症的方法。

来自英国曼彻斯特大学的作者们认为该药物的作用效果依赖于阿兹海默症与大脑炎症反应之间的因果关系。甲灭酸也许能够通过抑制炎症反应达到缓解这一神经退行性疾病的目的。

“试验证据表明大脑的炎症反应是加剧阿兹海默症症状的原因”，首席研究者David Brough。“然而，我们还需要更多的证据证实该药物在治疗人类阿兹海默症方面的作用。毕竟小鼠试验结果并不完全能够在人类水平得到重现”。

甲灭酸是第一个被证明能够激活胞内NLRP3炎症小体的药物，而科学家们认为后者是导致大脑损伤的关键。

在开始临床试验之前，许多实验室都使用小鼠进行前期的检测，但小鼠试验并不能够百分之百地转化为临床试验。

实验室中小鼠模型得到广泛使用的原因是其遗传背景与人类有极高的相似度（97.5%），同时，由于小鼠寿命较短，因此试验周期相对可控。

然而，尽管小鼠与人类具有高度的基因组重合度，越来越多的研究认为小鼠与人类体内基因的表达调控方式存在明显的区别，这也许是很多小鼠试验结果无法在临床试验中得到重复的原因。

尽管如此，研究者们还是认为他们的这一研究结果很有希望在临床试验中得到阳性的结果。好消息是，该药物已经作为治疗痛经被广泛使用，这说明其安全性已经得到了认证，这将会加快研究者们开发其作为治疗阿兹海默症药物的进程。

相关结果发表在最近一期的《nature communication》杂志上。（生物谷Bioon.com）

Fenamate NSAIDs inhibit the NLRP3 inflammasome and protect against Alzheimer’s disease in rodent models

Michael J. D. Daniels, Jack Rivers-Auty, Tom Schilling, Nicholas G. Spencer, William Watremez, Victoria Fasolino, Sophie J. Booth, Claire S. White, Alex G. Baldwin, Sally Freeman, Raymond Wong, Clare Latta, Shi Yu, Joshua Jackson, Nicolas Fischer, Violette Koziel, Thierry Pillot, James Bagnall, Stuart M. Allan, Pawel Paszek, James Galea, Michael K. Harte, Claudia Eder, Catherine B. Lawrence & David Brough

http://www.sciencealert.com/a-pa ... alzheimer-s-in-mice

http://news.bioon.com/article/6688795.html



甲芬那酸
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甲芬那酸
Mefenamic acid Structural Formulae V.1.svg
系统（IUPAC）命名名称
2-(2,3-dimethylphenyl)aminobenzoic acid
临床数据
妊娠分级       
C (Au, U.S.)
给药途径        口服
合法状态
合法状态       
℞-only (U.S.), POM in UK
药代动力学数据
生物利用度        90%
蛋白结合度        90%
代谢        肝脏 (CYP2C9)
生物半衰期        2 小时
排泄        肾脏与粪便
识别信息
CAS注册号        61-68-7
ATC code        M01AG01
PubChem        CID 4044
DrugBank        APRD0073
化学数据
化学式        C15H15NO2
摩尔质量        241.285 g/mol
甲芬那酸（英文：Mefenamic acid），或称为甲灭酸与扑湿痛，是一种非类固醇消炎止痛药，用途是用来治疗包括经痛等的疼痛。这种药物在美国的上市商品名称为“Ponstel”，辉瑞制药将其以名称“Ponstan”销售到全世界，在亚洲被称之为“宝速达尔”（Ponstal），在澳洲则是称之为“Parkemed”，而在瑞士则是称之为“Mephadolor”。甲芬那酸也被核准用作退烧药（antipyretic）。

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