Nat:科学家鉴别出新型的抗癌靶点 Ras抑蛋 胞生长分裂死亡

王兴

Nature：突破！科学家鉴别出新型的抗癌靶点
Ras激酶抑制剂（KSR）的蛋白质是一种特殊的拟酶，其决定细胞是否生长、分裂或者死亡的细胞内信号传输过程

来源：生物谷 2016-09-13 08:41



图片来源：medicalxpress.com

2016年9月13日 讯 /生物谷BIOON/ --近日，一项刊登在国际杂志Nature上的研究报告中，来自美国西奈山伊坎医学院(Icahn School of Medicine)的研究人员通过研究鉴别出了一种关键蛋白，该蛋白或可作为一种新型靶点来帮助开发新型癌症疗法，这种名为Ras激酶抑制剂（KSR）的蛋白质是一种特殊的拟酶，其决定细胞是否生长、分裂或者死亡的细胞内信号传输过程中扮演着重要的作用，研究者指出，靶向作用KSR对于临床疗法的开发具有一定意义，其或许能够改善很多恶性癌症患者的预后，比如肺癌和胰腺癌等。

Ras是一种频繁突变的人类癌基因，尽管近年来相关研究取得了巨大的进展，但靶向Ras依赖性癌症的新型治疗方法还非常有限，此前研究中，研究者的研究成果支持了通过KSR靶向作用Ras致癌形式的可能性，但截止到目前为止科学家们并没有报道相关的药理学方法进展情况。

研究者Arvin Dar教授说道，我们一直在寻找Ras依赖性癌症的新型药物靶点，如今我们利用已知的KSR遗传突变进行研究，这些遗传突变能够抑制突变的Ras信号，从而就可以指导我们开发新型的癌症治疗化合物；这项研究中我们应用了多种在化学领域使用的不同方法来模拟特殊的遗传机制，而该遗传机制就可以阻断Ras依赖性癌症的发生和发展。

这项研究中研究者开发出的名为APS-2-79的前导化合物能够调节Ras信号通路，并且增加多种其它癌症药物在RAS突变的细胞系中的作用潜力。Dar博士说道，KSR属于一类蛋白家族，该蛋白家族不仅参与了癌症的发生，而且还和其它疾病的发病直接相关。目前没有人能够真正阐明如何开发这些重要的药物靶点，而本文研究或许就开辟了一条新型道路来对此研究，未来我们或许可以通过调节KSR来帮助开发新型的癌症疗法，以及更多潜在的干预措施。（生物谷Bioon.com）

Small molecule stabilization of the KSR inactive state antagonizes oncogenic Ras signalling

Neil S. Dhawan, Alex P. Scopton & Arvin C. D

http://www.nature.com/nature/jou ... ll/nature19327.html



http://news.bioon.com/article/6689692.html