克服睡眠障碍 失眠症新药多项试验结果积极

顾汉现

克服睡眠障碍 失眠症新药多项试验结果积极

来源：药明康德 2018-03-09 11:04

卫材（Eisai）和Purdue Pharma近日宣布，lemborexant多项研究的主要结果积极。Lemborexant是目前正在研究用于治疗多种睡眠障碍的试验药物。

睡眠障碍在全球影响着很多人。失眠症患者尽管有足够的睡眠机会，仍然难以入睡，维持睡眠或两者兼而有之，导致疲劳，注意力不集中和烦躁不安。失眠症是最常见的睡眠障碍，其中持续失眠症状约占10％。

Lemborexant是一种双重食欲肽（orexin）受体拮抗剂，是卫材公司内部发现和开发的小分子化合物，通过与食欲肽受体的两种亚型（食欲肽受体1和2）竞争结合来抑制食欲肽的神经传递。在患有睡眠障碍的患者中，调节睡眠和觉醒的食欲肽系统可能无法正常运作。在正常睡眠期间，食欲肽系统活动被抑制，表明可以有目的地抑制不适当的觉醒，并通过干扰食欲肽神经传递来促进睡眠的开始和维持。因此，卫材和Purdue一直开发lemborexant作为治疗多种睡眠障碍的药物。

3期关键研究SUNRISE 1对55岁及以上晚上睡眠困难的患者进行了研究，相对于安慰剂和接受唑吡坦酒石酸（zolpidem tartrate）缓释剂（Extended release，ER）的主动对照者，研究达到了其主要和次要终点。这是有史以来第一个有预先指定终点和唑吡坦ER的3期临床研究。研究使用多导睡眠图（PSG）数据集，测量睡眠起始和睡眠维持变量从基线的变化。研究还包括下半夜醒来的时间，这也是老人患者中一种常见的现象。该研究使用客观PSG确定5毫克和10毫克lemborexant是否优于唑吡坦ER 6.25毫克和安慰剂。在这项研究中，lemborexant因不良事件而停药的比率与安慰剂相当，在lemborexant治疗组中最常见的不良事件是头痛和嗜睡。卫材和Purdue计划在2018年即将举行的医疗会议上公布SUNRISE 1的全部结果。

此外，1期安全性试验（研究108）评估了维持睡姿的稳定性，受到听觉刺激觉醒，并在深夜进行记忆和注意力测试的能力。在早晨觉醒后不久，重复姿势稳定性，记忆和注意力测试。该研究还测量了参与者在被唤醒后多快可以回到睡眠状态。该研究达到了主要终点，证明在55岁及以上的健康志愿者中，唑吡坦ER 6.25毫克与lemborexant（5毫克和10毫克）两种治疗组相比，睡姿稳定性在临床上显着恶化。在这项研究中，lemborexant治疗组中观察到的唯一不良事件是头痛。

这些研究建立在越来越多的lemborexant知识基础上。最近完成的另一项1期研究（研究106），通过路上驾驶测试评估了第二天早上的残余效应，并达到了其主要终点。本研究与安慰剂组相比，将吡嗪哌酯（zopiclone）作为阳性对照，通过评估成人和老年人的驾驶表现来评估潜在的第二天早上残余效应。在这项研究中，在lemborexant组中观察到最常见的不良事件是嗜睡和头痛。卫材和Purdue还计划6月5日在美国马里兰州巴尔的摩举行的第三十二届专业睡眠协会年会（SLEEP 2018）上展示1期临床研究的结果。

“我们对lemborexant的愿望是为患有睡眠障碍的患者提供睡眠和唤醒调节治疗，以提高他们在夜间睡眠的能力，并且使患者在夜间醒来或早晨醒来时可以有良好的身体机能。”卫材神经科业务首席临床官员兼首席医学官Lynn Kramer博士说：“由于了解到有跌倒风险和机动车碰撞风险老年患者的未满足需求，卫材和Purdue的科学家们直面挑战，希望找到更好治疗睡眠障碍的方法。”

“随着这些数据，我们也提升了对lemborexant成为潜在治疗睡眠障碍药物的信心，”Purdue Pharma总裁兼首席执行官Craig Landau博士说：“我们期待着继续充分利用我们在药物开发和商业化方面的专业知识，与卫材合作将这种新疗法带给患者。”

除上述研究外，正在进行的研究还包括治疗阿兹海默病患者的不规则睡眠觉醒节律紊乱（ISWRD）的2期研究。通过对lemborexant的研究和开发，卫材和Purdue Pharma致力于满足ISWRD和阿兹海默病患者和失眠症患者未满足的医疗需求，进一步增加患者及其家属的益处。(生物谷Bioon.com）

http://news.bioon.com/article/6718713.html



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顾汉现

【エーザイ】不眠改善薬「レンボレキサント」、第III相で主要評価達成

2018年3月9日 (金)

　エーザイは、不眠障害患者を対象としたオレキシン受容体拮抗薬「レンボレキサント」と対照薬「ゾルピデム酒石酸徐放性製剤」、及びプラセボとを比較した海外第III相試験「SUNRISE1（304）試験」について、主要評価項目を達成したとするトップライン結果を発表した。同試験と並行して、日本も含めたレンボレキサントの第III相試験「303試験」も実施しており、2018年度中の申請を予定している。

　304試験は、睡眠維持困難を伴う55歳以上の不眠障害患者1000人を対象とした多施設共同無作為化並行群間試験で、実薬との比較対照により評価した初めての第III相試験となっている。レンボレキサント5mg群、同10mg群、ゾルピデム6.25mg群、プラセボ群に振り分け、睡眠ポリグラフ検査法を用いて、就床から入眠までの時間である睡眠潜時を主要評価項目、睡眠維持時間のベースラインからの変化量を副次評価項目として、レンボレキサントの対照薬とプラセボとの有意性を検証した。試験の詳細な結果は、年内に開催する学会で発表する予定。

https://www.yakuji.co.jp/entry63784.html