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标题: 気道粘液調整・粘膜正常化剤: ムコダイン（羧甲司坦） [打印本页]

作者: 邓文龙 时间: 2017-6-11 09:52
标题: 気道粘液調整・粘膜正常化剤: ムコダイン（羧甲司坦）
本帖最后由邓文龙于 2017-6-11 09:56 编辑

医療用医薬品 : ムコダイン

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添付文書情報
商品詳細情報
医薬品情報
総称名ムコダイン
一般名 L-カルボシステイン
欧文一般名 L-Carbocisteine
薬効分類名気道粘液調整・粘膜正常化剤
薬効分類番号 2233
KEGG DRUG D00175 L-カルボシステイン
商品一覧
JAPIC 添付文書(PDF)
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添付文書情報
禁忌効能・効果及び用法・用量使用上の注意薬物動態臨床成績薬効薬理理化学的知見包装主要文献
商品情報詳細

販売名欧文商標名製造会社 YJコード薬価規制区分
ムコダイン錠250mg MUCODYNE Tablets 250mg 杏林製薬 2233002F1174 8.3円／錠
ムコダイン錠500mg MUCODYNE Tablets 500mg 杏林製薬 2233002F2022 14.7円／錠
禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

下記疾患の去痰

上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核

慢性副鼻腔炎の排膿

用法用量

ムコダイン錠250mg

カルボシステインとして、通常成人1回500mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

剤形別の用量は次の通りです。

剤形 1回量投与回数
ムコダイン錠250mg 2錠 1日3回
経口投与
ムコダイン錠500mg

カルボシステインとして、通常成人1回500mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

剤形別の用量は次の通りです。

剤形 1回量投与回数
ムコダイン錠500mg 1錠 1日3回
経口投与
使用上の注意

慎重投与

肝障害のある患者［肝機能障害のある患者に投与した時、肝機能が悪化することがある。］

心障害のある患者［類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。］

副作用

副作用発現状況の概要

総症例11,042例中、100例（0.91％）に副作用が認められ、主な副作用は食欲不振27例（0.24％）、下痢19例（0.17％）、腹痛15例（0.14％）、発疹11例（0.10％）であった。（ムコダインDSの一部変更承認時）

本項の副作用は、ムコダイン錠250mg、錠500mg、細粒、K10、シロップ2％、シロップ5％、DSを合わせた集計である。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）

皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック、アナフィラキシー様症状

ショック、アナフィラキシー様症状（呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

0.1〜5％未満 0.1％未満頻度不明
消化器食欲不振、下痢、腹痛悪心、嘔吐、腹部膨満感、口渇　等
過敏症注）発疹湿疹、紅斑　等浮腫、発熱、呼吸困難
その他      そう痒感
注）投与を中止すること。
高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

薬物動態

血中濃度

健康成人にカルボシステイン500mgを単回経口投与した時の血中濃度及び薬物速度論的パラメータは次のとおりである[1][2]。

図　血中濃度（健康成人）

薬物速度論的パラメータについては各剤形の同等性が確認されている。

薬物速度論的パラメータ

投与量（mg） Tmax（hr） Cmax（μg/mL） t1/2（hr） AUC0→7（μg・hr/mL）
錠250mg[1] 500 2.2 4.8 1.6 16.5
錠500mg[2] 500 2.3 3.8 1.6 13.6
臨床成績

二重盲検比較試験を含む臨床試験978例について評価した成績の概要は次のとおりである。また、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核、慢性副鼻腔炎を対象とした二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められている。

疾患名有効以上やや有効以上
上気道炎 62.4％（58/93） 92.5％（86/93）
急性気管支炎 71.9％（105/146） 94.5％（138/146）
気管支喘息 51.6％（47/91） 86.8％（79/91）
慢性気管支炎 40.1％（83/207） 75.8％（157/207）
気管支拡張症 51.9％（40/77） 77.9％（60/77）
肺結核 29.5％（23/78） 69.2％（54/78）
慢性副鼻腔炎 46.9％（134/286） 93.0％（266/286）
薬効薬理

気道に対する作用

粘液構成成分調整作用

慢性気道疾患患者の喀痰中のシアル酸、フコースの構成比を正常化する[3]。

亜硫酸ガス曝露により変化するシアル酸／フコース分解酵素及びシアル酸／フコース合成酵素活性を正常化する。同時に、その分泌粘液の主成分であるムチン（Muc-5acタンパク質）生成の増加を抑制する（ラット）[4]。

杯細胞過形成抑制作用

慢性気道疾患患者の組織学的検査において気道粘膜の杯細胞過形成を抑制する[5]。

亜硫酸ガス曝露モデルにおいて気道の杯細胞過形成を抑制する（ラット）[6]。

気道炎症抑制作用

亜硫酸ガス曝露により増加する気道への炎症細胞浸潤（数）、活性酸素量及びエラスターゼ活性を抑制する（ラット）[6][7]。

fMLPにより刺激したヒト好中球の活性化を抑制する[8]。

粘膜正常化作用

慢性気管支炎患者の気管支粘膜上皮の線毛細胞の修復を促進する[9]。

副鼻腔に対する作用

粘液線毛輸送能改善作用

慢性副鼻腔炎患者で、低下した鼻粘膜粘液線毛輸送能を改善する[10]。

粘膜正常化作用

エンドトキシン注入あるいは亜硫酸ガス曝露による副鼻腔粘膜の障害を軽減し、修復を促進する（ウサギ）[11][12]。

有効成分に関する理化学的知見

一般名 L-カルボシステイン
一般名（欧名） L-Carbocisteine
化学名 (2R)-2-Amino-3-carboxymethylsulfanylpropanoic acid
分子式 C5H9NO4S
分子量 179.19
融点約186℃（分解）
性状本品は白色の結晶性の粉末で、においはなく、わずかに酸味がある。
本品は水に極めて溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。
本品は希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
分配係数 1-オクタノール／水系において0.0である。（pH2.3〜8.0、20℃）
KEGG DRUG D00175
包装

ムコダイン錠250mg

PTP包装

100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）、1,000錠（10錠×100）、2,100錠（21錠×100）、3,000錠（10錠×300）

バラ包装

500錠

ムコダイン錠500mg

PTP包装

100錠（10錠×10）、630錠（21錠×30）、1,000錠（10錠×100）、2,100錠（21錠×100）

バラ包装

500錠

主要文献
1. 上條信二,  L-カルボシステイン錠250mgの生物学的同等性試験（社内資料）．
2. 今井　淳,  L-カルボシステイン錠500mgの生物学的同等性試験（社内資料）．
3. 安岡　劭，他,  気管支学,  8 (3),  312,  (1986) »J-STAGE
4. Ishibashi,Y.,et al.,  Eur.J.Pharmacol.,  487,  7,  (2004) »PubMed
5. Miskovits,G.,et al.,  Forum.Ser.R.Soc.Med.,  5,  1,  (1982)
6. Sueyoshi,S.,et al.,  Int.Arch.Allergy Immunol.,  134,  273,  (2004) »PubMed
7. 石橋祐二，他,  日本呼吸器学会雑誌,  39,  17,  (2001)
8. Ishii,Y.,et al.,  Eur.J.Pharmacol.,  449,  183,  (2002) »PubMed
9. 荻原正雄，他,  気管支学,  4 (3),  235,  (1982) »J-STAGE
10. 間島雄一，他,  耳鼻臨床,  80,  1313,  (1987) »J-STAGE
11. 前山拓夫，他,  耳鼻咽喉科展望,  29,  447,  (1986) »J-STAGE
12. 大橋淑宏，他,  日本耳鼻咽喉科学会会報,  88,  1056,  (1985) »J-STAGE
作業情報
改訂履歴
2015年4月改訂
2016年12月第16版改訂
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
杏林製薬株式会社
101-8311
東京都千代田区神田駿河台4-6
0120-409341　受付時間　9：00〜17：30（土・日・祝日を除く）

業態及び業者名等
杏林製薬株式会社
東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地

http://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00065447

羧甲司坦(羧甲基半胱氨酸、化痰片)

Carbocisteine (S-Carbomethyloysteine)

【作用与用途】

本品为祛痰药，能使支气管的粘液分泌减少，痰的粘稠度下降而易于咳出。用于慢性气管炎，支气管哮喘等引起的痰液粘稠，咳痰困难，肺通气功能不全等患者。

（A+医学百科）

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